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布地奈德微球的制備方法

更新時間:2019-11-21 點擊次數(shù):1842

布地奈德是di一個高度選擇性的吸入型糖皮質激素,臨床上被廣泛應用于哮喘的治療。肺部給藥具有靶向、、*、毒副作用小等特點,因此是治療哮喘的 JIA途徑。

 

一般藥物的超細/納米顆粒相比,由許多納米級的一次粒子聚集穩(wěn)定性高等優(yōu)點,因此更易于在肺部給藥使用。

 

多孔微球干粉的制備方法主要有兩種:

1、一次粒子先在分散介質中形成多孔微球顆粒,再經(jīng)固液分離后干燥而得;

2、含有一次粒子的料液經(jīng)噴霧干燥直接形成多孔微球干粉。

 

在噴霧干燥過程中,多孔微球形成于大量微米級小液滴中,而液滴的大小與分布可通過調節(jié)噴霧干燥的操作參數(shù)得以有效控制。因此,噴霧干燥法所制得的多孔微球形貌更為均一,并且避免了由固液分離操作所產生的能耗與物耗,制備過程更為經(jīng)濟。

 

此外,結晶型一次粒子經(jīng)噴霧干燥后所得多孔微球與傳統(tǒng)溶液噴霧干燥產品相比也可顯示出較高的結晶性,從而具有更高地分散穩(wěn)定性。

 

一次粒子的大小是噴霧干燥形成多孔微球的關鍵。由于料液經(jīng)噴霧干燥設備霧化后的液滴大小為5~30微米,所以只有粒徑小于1微米的一次粒子才可形成多孔微球。

 

文獻報道,目前通過超臨界技術和液相沉淀法等技術制備得到的布地奈德超細顆粒粒徑均在1~2微米范圍,無法滿足制備多孔微球的要求 。高壓均質技術是第二代納米均質技術,可以通過均質閥使?jié){料中的大顆粒破碎成小顆粒。此技術操作簡便,易于工業(yè)化,因此是制藥領域中被用于制備納米顆粒的方法之一。

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